Инструкция

Торговое название препарата

Эспераль-имплант

Международное непатентованное название

Esperal implant

Лекарственная форма

Стерильный шприц-контейнер, запечатанный в стерильный пакет, пакет в картонной коробке, коробка запечатана с двух сторон: с одной стороны название препарата, с другой стороны серия и индивидуальный номер.

Состав на один шприц-контейнер:

Дисульфирам 1300 мг.

Вспомогательные вещества:

Лактоза, магния стеарат; МКЦ; вода очищенная.

Описание

Прозрачный косой и безигольный шприц-контейнер на 2 мл. Содержимое шприца — твердая форма препарата порошкового состава белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Антиалькогольное.

Фармакокинетика

После имплантации в мышечную ткань всасывание дисульфирама составляет до 90%. Первая порция препарата попадает в кровеносное русло через 24-36 часов. Метаболизируется в печени, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4–53%) выводится через легкие.

Фармакодинамика

Действие Эспераль-импланта (дисульфирама) основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (аллергические реакции, приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение артериального давления), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к формированию условно-рефлекторного отвращения к вкусу и запаху спиртных напитков.

Показания к применению препарата Эспераль-имплант

Лечение хронического алкоголизма и профилактика рецидивов. Используется также в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Противопоказания

Алкогольное опьянение, алкогольный абстинентный синдром, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату; тяжелая печеночная недостаточность; сахарный диабет; эпилепсия и судорожный синдром любого генеза; психические заболевания; беременность; период лактации.

Побочные действия

Металлический вкус во рту, редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом, полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, снижение памяти, спутанность сознания, астения, головные боли, кожные аллергические проявления.

Побочные действия в комбинации дисульфирам-этанол (при принятии этанола во время действия препарата)

Дыхательная недостаточность, коллапс, нарушение сердечного ритма, стенокардия, иногда — инфаркт миокарда, неврологические нарушения, отек мозга.
Отдаленные осложнения психозы, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.
При приеме доз алкоголя свыше 50–80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.
Передозировка Комбинация дисульфирам-этанол вызывает аллергические реакции, угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические растройства.

Способ применения и дозы

Эспераль-имплант используется не ранее чем через 3-4 дня после последнего употребления этанола и при отсутствии абстинентного синдрома. Имплантация начинается только после опроса и осмотра больного.
Эспераль-имплант используется в дозировке 1300 мг.
Эспераль-имплант используется только для имплантации в мышечную ткань с хорошим кровоснабжением. После местного обеззараживания и обезболивания участка введения, выполняется кожный разрез, тупым инструментом делается канал и вводится шприц-контейнер на всю длину. После происходит введение импланта. На кожу накладывется 2-3 отдельных шва, сверху асептическая повязка.

Форма выпуска

Стерильный шприц-контейнер, запечатанный в стерильный пакет, пакет запечатан в картонную коробку, на пакете название препарата, его концентрация и срок годности. Коробка запечатана с двух сторон, с одной стороны название препарата, с другой — серия и индивидуальный номер препарата.

Международное непатентованное название

BUY REVIA (Naltrexone)

Лекарственная форма

Стерильный шприц-контейнер, запечатанный в стерильный пакет, пакет в картонной коробке, коробка запечатана с двух сторон: с одной стороны название препарата, с другой стороны серия и индивидуальный номер.

Состав на один шприц-контейнер:

Налтрексона гидрохлорид 800 мг на 80 дней срока действия и 1600 мг на 150 дней срока действия.

Вспомогательные вещества:

Лактоза, магния стеорат.

Описание

Прозрачный косой и безигольный шприц-контейнер на 3мл (при 800 мг) или 5 мл (при 1600 мг). Содержимое шприца — твердая форма препарата порошкового состава белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

антагонист опиоидных рецепторов.

Код АТХ: N07BB04

Фармакологическое действие

Налтректсон является специфическим антагонистом опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов — наркотических анальгетиков и их суррогатов. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие этого антагониста.

Фармакодинамика

Помимо свойств блокирования опиоидов, Налтрексон-имплант не обладает значимыми собственными фармакологическими свойствами, за исключением некоторого сужения зрачка. Ежедневное высвобождение препарата (около 0,5% массовой доли) блокирует фармакологические эффекты, вызванные внутривенным введением 25 мг героина. Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

После имплантации Налтрексона первая порция препарата попадает в кровь через 24-36 часов. На 96% метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит — 6-бета-налтрексон также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста.Кроме него образуется 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. Пик содержания налтрексона и 6-бета-налтрексона наблюдается через 24-36 часов после проведения имплантации. Хорошо проникает через гистоматические барьеры. Метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Препарат выводится через почки в неизменном и в метаболизированном виде.

Показания к применению

Налтрексон-имплант применяют в комплексном лечении опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия. Препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома. Имплантацию Налтрексона проводят в специализированных учреждениях или отделениях по лечению наркомании через 6-7 дней после последнего приема опиоидного наркотика. В дальнейшем больной должден находиться под строгим контролем специалиста. У больного должна быть положительная установка на лечение наркомании.

Налтрексон-имплант также используется в комплексном лечении алкоголизма, в том числе при поддерживающей терапии на фоне психотерапевтического лечения.

Противопоказания

Применение наркотических анальгетиков. Отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном. Повышенная чувствительность к препаратам налтрексона в анамнезе больного. Острый гепатит или печеночная недостаточность. Возраст моложе 18 лет, при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Налтрексон-имплант используется не ранее чем через 6-7 дней после последнего употребления опиоидного наркотика и при отсутствии абстинентного синдрома. Имплантация начинается только после опроса больного и обязательном проведении пробы с налоксоном. Налоксоновая проба не проводится больным, у которых имеется абстинентный синдром.

Налтрексон-имплант используется в дозировках

400 мг (30 дней), 800 мг (80 дней) и 1600 мг (150 дней).

Налтрексон-имплант используется только для имплантации в мышечную ткань с хорошим кровоснабжением. После местного обеззараживания и обезболивания участка введения, выполняется кожный разрез, тупым инструментом делается канал и вводится шприц-контейнер на всю длину. После происходит введение импланта. На кожу накладывется 2-3 отдельных шва, сверху асептическая повязка.

Побочное действие

В терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налтрексон-имплант обычно не вызывает серьезных побочных эффектов. В больших токсических дозах может оказывать гепатотоксическое действие.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, абдоминальная боль, нарушение аппетита, нарушение стула, диспептические явления, повышение активности печеночных ферментов,

Со стороны нервной системы: беспокойство, нервозность, необычайная усталость, слабость, беспокойный сон, головная боль, головокружение, раздражительность, сонливость.

Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, охриплость голоса, заложенность носа, ринорея, чихание, бронхообструкция, одышка, сухость в горле, носовое кровотечение, синусит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — боль в груди, повышение артериального давления, тахикардия, сердцебиение, неспецифические изменения ЭКГ, флебит.

Со стороны мочеполовой системы: дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром, сексуальные растройства у мужчин.

Аллергические реакции:

менее часто — кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи. Редко — артралгии, миалгии, жажда.

Передозировка (интоксикация) препаратом

Достаточных клинических данных о возможности передозировки препарата в настоящее время нет. При подозрении на отравление следует назначить симптоматическое лечение и обратиться в специализированное медицинское учреждение.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Некоторые препараты, содержащие опиоиды (противокашлевые, противовоспалительные средства, наркотические анальгетики) могут не вызывать желаемого эффекта. В этих случаях следует использовать альтернативные препараты, не содержащие опиоидов.

Форма выпуска

Стерильный шприц-контейнер, запечатанный в стерильный пакет, пакет запечатан в картонную коробку, на пакете название препарата, его концентрация и срок годности. Коробка запечатана с двух сторон, с одной стороны название препарата, с другой — серия и индивидуальный номер препарата.